SCI Библиотека

В статье показаны результаты разработки и исследования противовирусного средства Бенкармет и его экстемпоральной (магистральной) формы. По Бенкармету проведены доклинические исследования в полном объеме, в которых доказана его безвредность (препарат относится к V классу практически нетоксичных лекарственных веществ по Hodge и к 5 классу токсичности в соответствии с ГОСТ 32644-2014) и эффективность в модели гриппозной пневмонии. На основе Бенкармета была разработана и исследована его экстемпоральная форма на твердых липидных частицах с улучшенными фармацевтическими и фармакологическими свойствами. В частности, экстемпоральная форма Бенкармета обеспечивает его таргетную доставку в верхние дыхательные пути, в том числе лёгкие, обеспечивая высокую степень связывания его с эпителием альвеол. Бенкармет преимущественно связывается с мембраной эукариот, при этом сохраняя способность связываться с поверхностным белком оболочки вируса гемагглютинином.
Экстемпоральная форма Бенкармета позволила снизить дозу и частоту приема, что обеспечивает высокую комплаентность к приему препарата. Низкие дозы принимаемого препарата обеспечили незначительность вероятности проявления побочных эффектов и быструю их элиминацию в случае проявления таковых. На экстемпоральную форму Бенкармета были разработаны инструкции по медицинскому применению и формы прописи рецептов. Показания к применению: предупреждение развития вирусной пневмонии, которая является главным осложнением гриппа и других вирусных инфекций (ОРВИ, включая коронавирусы).

Наиболее часто встречаемой высокозлокачественной опухолью головного мозга у взрослого населения является глиобластома. Продолжительность жизни пациентов с данной опухолью не превышает 12–15 мес., при этом в 100 % случаев наблюдаются рецидивы. Одна из главных причин невысокой эффективности терапии глиобластомы — ее множественная лекарственная устойчивость. В развитии последней ключевую роль играют белки-транспортеры ABC-семейства. В данной части акцент сделан на поиске новых молекулярных мишеней среди ростовых факторов, их рецепторов, киназ сигнальной трансдукции, микроРНК, транскрипционных фак- торов, протоонкогенов и генов-супрессоров опухолей, участвующих в регуляции белков и генов ABC-семейства
и связанных с развитием множественной лекарственной устойчивости в клетках глиобластомы. В обзоре также приведены механизмы цитотоксического действия ингибиторов (белки ABC-семейства, тирозинкиназные рецепторы, нерецепторные тирозинкиназы, факторы роста эндотелия сосудов, киназы сигнальных каскадов,
транскрипционные факторы, гистоновые деацетилазы, метилтрансферазы, топоизомеразы, репликация и синтез ДНК, микротрубочек и протеасом), применяемые при терапии глиобластомы или находящиеся на стадии клинических испытаний.

Утрата эффективности стандартных методов лечения и увеличение риска быстрого рас-
пространения инфекций являются серьезными последствиями данной проблемы. Это подчеркивает необходимость разработки новых подходов к противодействию устойчивости возбудителей и обеспечению эффективного контроля над инфекциями. Исследования противомикробной активности проводились на штаммах C. albicans, A. niger и B. subtilis. Минимальную фунгицидную концентрацию определяли по росту микроорганизмов C. albicans, A. niger на питательных средах Сабуро с разными концентрациями нового вещества– производного тиадиазола. Спороцидную активность определяли посевом изучаемой культуры B. subtilis в мясо-пептонный бульон, с последующим высевом на мясопептонный агар. Для контроля делали высевы испытываемых культур на соответствующие среды без исследуемых веществ. Новое дезинфицирующее вещество– производное тиадиазола– продемонстрировало высокую противомикробную активность. Цель данного исследования заключалась в изучении нового химического вещества на противомикробную (противогрибковую и спороцидную)
активность и создание новых видов ДС (биоцидов). Исследования показали, что минимальная фунгицидная концентрация 0,3% раствора в 30% спиртовом растворе в отношении C. albicans РКПГY401 равна 1,56 ± 1,06 мкг/мл, A. niger 137а– 1,56 ± 1,29 мкг/мл. Кроме того, материал обладает спороцидной активностью по отношению к B. subtilis АТСС 10702, где эффективная концентрация равна 3,12 ± 1,34 мкг/мл.
Исследования подтверждают активность нового соединения в отношении изученных видов микроорганизмов и позволяют рекомендовать его для дальнейшего изучения (режимы обработки, безопасность, методы контроля и другие) с целью использования в ветеринарной практике для различных видов обработки.